Фармакологические свойства:
средство против головокружения. Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное действие. Бетагистин является частичным агонистом Н1-рецепторов и антагонистом Н3-гистаминовых рецепторов внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, повышает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Нормализует трансмиттерную передачу в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга.
В результате устраняются нарушения со стороны вестибулярного аппарата и кохлеарные расстройства, снижается частота и интенсивность приступов головокружения, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух.
Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечают уже в первые дни лечения бетагистином. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 нед приема препарата и может повышаться при приеме бетагистина в течение нескольких месяцев.
Являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва, проявляет выраженный центральный сосудорасширяющий эффект.
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Проникает через гистогематические барьеры.
Период полувыведения 3–4 ч. Метаболизируется в печени до 2-пиридилуксусной кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч.
Показания к применению:
синдромы, характеризующиеся головокружением, в том числе вестибулярное головокружение различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических и офтальмологических вмешательств и др.); головокружение, характеризующееся шумом в ушах, тошнотой, рвотой, понижением слуха; болезнь и синдром Меньера
Противопоказания:
повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, БА, детский возраст, период беременности и кормления грудью.
Предостережения при использовании:
пациентам с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе) препарат назначают с осторожностью. В период применения бетагистина пациенты с феохромоцитомой и бронхообструктивными заболеваниями должны находиться под медицинским наблюдением.
Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью недостаточен.
Бетагистин не оказывает седативного действия, не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортом и другими механизмами).
Взаимодействие с лекарственными препаратами
антигистаминные средства снижают активность бетагистина.
Способ применения и дозы:
внутрь во время или после еды (не разжевывать) по 8–16 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки. Суточная доза 24–48 мг (3–6 таблеток). Дозу и длительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от эффекта терапии
Побочные эффекты:
препарат обычно хорошо переносят, иногда возможны незначительные нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, чувство тяжести в эпигастрии), головная боль, проходящие при снижении дозы. Очень редко возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Передозировка:
Симптомы: нарушение функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), головная боль. Имеются сообщения о появлении судорог при приеме в дозе 728 мг.