Фармакологическое действие:
Действующее вещество препарата бетагистин представляет собой синтетический аналог природного медиатора гистамина. Обладает четко выраженной гистаминовой активностью относительно Н1 и Н3 рецепторов, оказывает вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие. Антагонизм относительно Н3 рецепторов выражен более ярко по сравнению с взаимодействием бетагистина с Н1 гистаминовыми рецепторами. Препарат способен воздействовать непосредственно на вестибулярный аппарат и кохлеарный кровоток. Гистаминергическая система, на которую воздействует бетагистин, является ведущей в функционировании вестибулярных систем. Именно гистаминергическими нейронами осуществляется проведение импульсов от вестибулярных ядер и рецепторов. Бетагистин подавляет спонтанную и вызванную импульсацию от вестибулярных структур. Снижает интенсивность и частоту импульсов в системе нейронов латерального вестибулярного ядра. Препарат снижает импульсивную активность ампулярных рецепторов. За счет прямого действия на Н1-гистаминовые рецепторы прекапилярных сфинктеров мелких сосудов бетагистин улучшает микроциркуляцию, повышает проницаемость сосудистой стенки капилляров, приводит к стабилизации эндолимфатического давления во внутреннем ухе.
Прием препарата улучшает состояние пациентов с нарушениями функции вестибулярного аппарата, способствует снижению выраженности и частоты головокружений, устранению шума в ушах. У пациентов со сниженным слухом препарат приводит к его улучшению.
Кроме того, препарат оказывает непрямое действие на артериолы и капилляры, находящиеся во внутреннем ухе, способствует увеличению просвета сосудов, что приводит к улучшению кровотока. Под действием препарата улучшается также мозговой кровоток в каротидной и вертебрально-базилярной системах. Согласно современным представлениям о вазоактивном действии бетагистина, оно обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов, которая наступает под действием препарата, кроме того, отмечается действие бетагистина на адренорецепторы.
Препарат не оказывает снотворного и седативного эффекта, не приводит к ухудшению концентрации внимания.
Препарат не взаимодействует с Н2-гистаминовыми рецепторами, не влияет на секрецию желез пищеварительной системы. Благодаря селективному действию на Н1-гистаминовые рецепторы центральной нервной системы, периферическое (противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое) действие препарата выражено слабо и не имеет клинического значения.
После перорального приема бетагистин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальной концентрации в плазме крови достигает через 3 часа после приема. Препарат плохо связывается с белками плазмы. Период полувыведения 3-4 часа. Механизм метаболизма препарата до конца не изучен, доподлинно известен только один метаболит бетагистина – 2-пиридилуксусная кислота. Выводится почками в виде метаболитов. Полностью выводится из организма в течение суток.
Показания к применению:
Препарат применяют при таких состояниях как:
Водянка лабиринта внутреннего уха;
Вестибулярные и лабиринтные нарушения, в том числе шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, головокружения, нарушения слуха, потеря сознания, нарушение равновесия и пространственной ориентации;
Вестибулярная дисфункция инфекционной этиологии;
Посттравматическая вестибулярная дисфункция;
Доброкачественные позиционные головокружения, в частности после оперативных вмешательств;
Болезнь Меньера;
В комплексном лечении посттравматических энцефалопатий, атеросклероза сосудов головного мозга, вертебробазилярной недостаточности.
Побочные действия:
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко и обычно слабо выражены. Возможно развитие диспепсических явлений, головная боль, аллергические реакции, в том числе кожный зуд, крапивница, отек Квинке.
Противопоказания:
Индивидуальная повышенная чувствительность;
Феохромоцитома;
Бронхиальная астма, склонность к бронхоспазмам;
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Период беременности в сроке до 14 недель;
Учитывая отсутствие адекватных исследований безопасности применения препарата у детей, не рекомендуется назначение Вестибо в детском возрасте.
С осторожностью назначают препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гипотонией, беременным во втором и третьем триместре, в период лактации.
