Фармакологическое действие:
Антиангинальный препарат, улучшающий метаболизм миокарда в условиях ишемии. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, тем самым обеспечивая нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин уменьшает внутриклеточный ацидоз, обусловленный ишемией, уменьшает миграцию и инфильтрацию многоядерных нейтрофилов в тканях сердца в условиях ишемии и реперфузии. Триметазидин также уменьшает размеры экспериментального инфаркта миокарда, не оказывая при этом прямого влияния на гемодинамику.
Оптимизация энергетического метаболизма миокарда обусловлена частичным подавлением окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы. Это приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению соотношения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием, что обусловливает защиту миокарда от ишемии. В то же время триметазидин увеличивает обмен мембранных фосфолипидов и их включение в мембрану, что способствует защите мембраны от повреждений.
Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
В кардиологии
Контролируемые наблюдения за пациентами со стенокардией показали, что триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает резкие колебания АД без каких-либо значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии, существенно уменьшает потребность в приеме нитроглицерина, улучшаетсократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
В ходе двухмесячного наблюдения за пациентами, получающими 50 мг атенолола, было установлено, что добавление к терапии 35 мг триметазидина модифицированного высвобождения (1 таблетки Предуктала MR) привело к значительной задержке снижения сегмента ST на 1 мм при нагрузочных пробах, по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата.
В отоларингологии
Двойные слепые плацебо-контролируемые исследования показали, что триметазидин эффективно воздействует на степень, длительность и частоту приступов головокружения за счет своего противоишемического эффекта и за счет защиты вестибулярных нейронов от токсичных аминокислот; снижает интенсивность и периодичность появления шума в ушах и предотвращает рецидивы; при перцептивной глухоте обеспечивает увеличение воспринимаемого диапазона в децибелах и улучшает слух.
В офтальмологии
Слепые и двойные исследования показали, что триметазидин улучшает амплитуду ?-волны электроретинограммы, чувствительной к ишемии, а также прогноз относительно функционального восстановления деятельности сетчатки; улучшает остроту зрения и поле зрения, что приводит к ослаблению функциональных симптомов патологии сетчатки, особенно при старческой дегенерации желтого пятна.
Показания к применению:
— кардиология: длительная терапия ИБС, предотвращение приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
— отоларингология: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, гипоакузия);
— офтальмология: хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом.
Побочное действие:
Определение частоты развития побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (1/1000, <1/100), редко (1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; очень редко — экстрапирамидные симптомы (дрожание, ригидность, акинезия, неустойчивость), особенно у пациентов, страдающих болезнью Паркинсона. Эти симптомы исчезают после отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, покраснение кожи (вследствие вазодилатации).
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто — астения.
Противопоказания к применению:
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка:
Значительная терапевтическая широта препарата Предуктал МR исключает возможность тяжелой интоксикации.
Симптомы: фармакологические свойства препарата указывают на то, что симптомом передозировки может быть артериальная гипотензия (вследствие уменьшения ОПСС) и ощущение прилива.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие:
Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал МR не отмечено. Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными гиполипидемическими средствами, с ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме).
