Фармакологическое действие
Активный ингредиент Луприда депо — леупролид ацетат -синтетический полипептид, аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).
Леупролид оказывает непосредственное действие на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию гормона, ответственного за высвобождение гонадотропина.
Показания к применению
-рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию; -эндометриоз;
-фибромиома матки (лечение проводится перед хирургическим вмешательством, или в случаях, когда оперативное лечение не показано); -преждевременное половое созревание.
Противопоказания
-период беременности и период кормления грудью;
-вагинальные кровотечения неясной этиологии;
-повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-хирургическая кастрация;
-рак предстательной железы (гормоннезавивиый);
-повышенная чувствительность к аналогичным препаратом белкового происхождения.
Способ применения и дозы
Луприд депо применяют под наблюдением врача.
Вводят внутримышечно, суспензию для инъекций готовят непосредственно перед введением: набирают 1 мл растворителя и вводят во флакон, содержащий 3,75мг леупролида ацетата. Встряхивают до получения суспензии. Вводят сразу после приготовления суспензии
При раке предстательной железы: 3,75 мг 1 раз в месяц . Продолжительность лечения устанавливает врач.
При эидометриозе, фибромиоме матки: лечение начинают в первые пять дней менструального цикла по 3,75 мг 1 раз в месяц.
Курс лечения составляет 3-6 месяцев.
При преждевременном половом созревании:
Начальная доза
Доза Луприда депо индивидуальна для ребенка и зависит от веса тела. Рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг/кг в 4 недели (минимум 7,5 мг).
Если требуется две инъекции чтобы достичь общей необходимой дозы, то обе дозы должны вводиться в одно и то же время.
Поддерживающая доза
Если эффект не достигается, то дозу титруют, повышая на 3,75 мг каждые 4 недели. В дальнейшем эта доза будет считаться поддерживающей дозой. Прекращение терапии осуществляется у девочек в возрасте до 11 лет, у мальчиков — в возрасте до 12 лет.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дисфагия,сухость во рту или гиперсаливация, жажда, диарея или запор, метеоризм, повышение или снижение аппетита и вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфокиназы, увеличение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, повышение АД, аритмия, отеки, флебит, стенокардия, транзиторные ишемические атаки, инфаркт миокарда, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в молочных железах, увеличение щитовидной железы; андрогеноподобные эффекты (вирилизация, акне, себорея, усиление роста волос, изменение голоса).
Со стороны половой системы: сухость слизистой оболочки влагалища, бели, дисменорея, вагинальные кровотечения, вагинит, боль в предстательной железе, боль в яичках, атрофия яичек, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах, боль в костях, миалгия, при длительном применении возможна деминерализация костей, что является риском развития остеопороза (после прекращения лечения Лупридом депо плотность костной ткани восстанавливается), повышение тонуса мышц.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ, анемия, лейкопения, нейтропения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной сиситемы: головная боль, головокружение,обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, депрессия, повышенная утомляемость’, парестезии, ухудшение памяти, гиперестезии, оглушенность, эмоциональная лабильность, изменения личности, нервно-мышечные расстройства, периферическая невропатия, крайне редко-суицидальные попытки.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, носовое кровотечение, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, дерматит, кожный зуд, сыпь, экхимозы, гиперпигментация, алопеция, изменения ногтей, у женщин-акне, гипертрихоз.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, шум в ушах, конъюнктивит.
Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины в крови, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия. .
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), периферические отеки, гриппоподобный синдром, изменение запаха тела, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (2 недели лечения).
Передозировка
В клинических исследованиях применение у больных раком предстательной железы леупролида депо в дозах до 20 мг в день на протяжении двух лет не вызывало иных побочных эффектов, чем побочные эффекты при введении дозы 1 мг в день.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственное взаимодействие Луприда депо не описано.
Особенности применения
При применении Луприда депо для лечения эндометриоза или фибромиомы матки. На ранней стадии лечения препаратом происходит временный подъем уровня половых гормонов по сравнению с базовым из-за физиологического эффекта препарата. Поэтому в начале лечения может наблюдаться преходящее усиление симптомов и признаков заболевания, что проходит достаточно быстро при продолжении лечения правильно подобранной дозой препарата.
Способность к оплодотворению, подавленная в результате лечения Лупридом депо, восстанавливается в период до 24 недель после окончания приема препарата. ‘
Применение Луприда депо может вызвать у женщин угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. Восстановление этой функции происходит через 3 месяца после окончания приема препарата.
При применении Луприда депо для лечения рака предстательной железы.
В течение первых недель лечения возможно появление преходящих симптомов ухудшения состояния или лоявление дополнительных симптомов основного заболевания. У небольшого количества пациентов возможно усиление болей в костях, которые купируются аналгетиками.
Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель приема Луприда депо у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь неврологические проблемы (временная слабость нижних конечностей, парестезии, утяжеление неврологической симптоматики). Поэтому таким пациентам необходимо тщательное наблюдение врача в течение первых нескольких недель приема Луприда депо.
Меры предосторожности
При применении Луприда депо в рекомендуемых дозах 1 раз в месяц происходит ингибирование овуляции и прекращение менструации.
Однако, контрацепция при этом не гарантируется. Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.
Требуется консультация врача, если пациентка желает забеременеть. Если пациентка забеременела в период лечения Лупридом депо, то лечение немедленно прекращают, и пациентка должна быть проинформирована о существовании потенциального риска для плода.
Леупролид депо применяют не более 6 месяцев при эндометриозе и фибромиоме из-за угрозы деминерализации костей. Явление деминерализации обратимо после прекращения лечения препаратом.
