Дифлокс купсулы 150мг N1

Фармакологическое действие:
Противогрибковый препарат, производное триазола. Является селективным ингибитором фермента 14?-деметилазы грибковой клетки, вследствие чего подавляется синтез эргостерола, основного компонента клеточной стенки гриба.
Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов (в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.). Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет более 90%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 3.68 мкг/мл. Биодоступность составляет более 90%.

Распределение
Связывание с белками плазмы — около 11-12%.
Флуконазол хорошо проникает во все органы и ткани организма. Css достигается на 5-10 день применения препарата в дозе 50-400 мг 1 раз/ Концентрация флуконазола в ногтях после применения препарата в дозе 150 мг 1 раз в неделю в течение 4 месяцев составила 4.05 мкг/мл в здоровых и 1.8 мкг/мл в пораженных ногтях. Концентрации препарата в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете, перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 80% от уровня в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Выведение:
T1/2 составляет 30 ч. Около 80% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов.

Показания к применению:
— системный кандидоз, включая диссеминированный кандидоз (в т.ч. хронический) и другие формы прогрессирующей кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, дыхательных и мочевыводящих путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
— кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая поверхностный и хронический атрофический кандидоз полости рта), пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД и другими иммунодефицитами;
— вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий);
— криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (в т.ч. легких, кожи);
— дерматомикозы, вызванные дерматофитами и грибами рода Candida (особенно тяжелые грибковые инфекции кожи, резистентные к местной терапии), включая микозы стоп, микозы гладкой кожи, онихомикозы, разноцветный лишай;
— профилактика кандидоза у пациентов перед трансплантацией костного мозга и у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к развитию грибковой инфекции в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.