Фармакотерапевтические свойства:
Фармакодинамика
В,Ь-соталол является неселективным Р-адреноблокирующим препаратом, не обладающим
внутренней симпатомиметической активностью.
Соталол оказывает действие, характерное как для р-адреноблокаторов (класс II
противоаритмических препаратов), так и удлиняет 3-ю фазу потенциала действия
кардиомиоцитов (Ш класс по классификации Vaughan Williams). Соталол увеличивает
продолжительность потенциала действия в сердечной мышце путем задержки фазы
реполяризации. Главное действие соталола заключается в увеличении периода
рефрактерности в предсердиях, желудочках и дополнительных проводящих путях.
Оба изомера соталола D-соталол и L-соталол обладают схожими свойствами
противоаритмического препарата класса III; L-изомер соталола отвечает за Р-
адреноблокирующие свойства препарата.
Р-адреноблокирующее действие препарата возникает при применении малых доз
препарата, т.е. 25 мг, в свою очередь действие, характерное для класса III
противоаритмических препаратов, возникает при применении доз свыше 160 мг.
С точки зрения Р-адреноблокирующего действия соталол приводит к снижению частоты
сердечного ритма (отрицательное хронотропное действие) и ограниченному уменьшению
силы сокращений сердечной мышцы (отрицательное инотропное действие). Это
уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Также соталол вызывает у
пациентов с артериальной гипертензией постепенное, но значительное снижение
систолического и диастолического давления.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата после перорального введения составляет более 90 %.
Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5-4 часа. Постоянная
концентрация препарата в крови достигается через 2-3 дня. Всасывание препарата во
время приема с едой уменьшается примерно на 20 % по сравнению с приёмом препарата натощак.
Период полувыведения препарата составляет от 10 до 20 часов.
Соталол не связывается с белками сыворотки и не метаболизируется.
Препарат в небольшом количестве проникает в спинно-мозговую жидкость, достигая концентрации порядка 10 % в сыворотке.
80-90 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде; остальная часть препарата
выводится с калом.
Показания к применению:
• угрожающие жизни желудочковые нарушения ритма сердца;
• наджелудочковые нарушения ритма: мерцание и трепетание предсердий,
наджелудочковые тахикардии, атриовентрикулярные узловые тахикардии;
• нарушения ритма при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Особые указания:
При длительном применении каждые 1-2 месяца следует контролировать длину интервала
QT и уровень электролитов в плазме.
Болезни печени не требуют корректировки дозы. У людей пожилого возраста период
полураспада препарата может увеличиваться, что повышает концентрацию препарата в
плазме. Отмену препарата следует проводить медленно, постепенно уменьшая дозу
(резкое прекращение приема может быть опасным).
Противопоказания:
• повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к сульфониламидам;
• феохромоцитома;
• желудочковая тахикардия типа «пируэт»;
• гипотензия, не вызванная аритмией (АД (артериальное давление) менее 90 мм
рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
• бронхиальная астма и иные спастические состояния бронхов;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ниже 5 0/мин);
• атриовентрикулярная блокада П-Ш степени (у больных без кардиостимулятора);
• врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
• кардиогенный шок;
• недостаточность кровообращения III и IV степени по шкале NYHA;
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной,
перемежающейся хромотой или болью в покое);
• метаболический ацидоз;
• сахарный диабет с кетоацидозом;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
• стенокардия Принцметалла
• одновременный прием ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
• грудное вскармливание
Особые указания и предосторожности применения:
Не следует резко прерывать лечение соталолом, особенно у пациентов с ЙБС
(ишемической болезнью сердца). Резкое прерывание лечения может привести к
обострению заболевания, нарушению сердечного ритма либо к инфаркту миокарда.
Необходимо соблюдать постепенное прекращение приема препарата.
Наиболее серьезным побочным действием противоаритмических препаратов класса I и III,
включая соталол, является усиление возникших ранее нарушений сердечного ритма либо
возникновение новых нарушений сердечного ритма.
Препараты, стимулирующие удлинение интервала QT, включая соталол, могут приводить
к возникновению нарушений сердечного ритма (тахикардии) типа «пируэт». Риск
возникновения тахикардии типа «пируэт» возрастает в случае увеличения интервала QT,
снижения частоты сокращений сердца, уменьшения концентрации калия и магния в крови,
высокой концентрации соталола в крови, а также одновременного применения соталола с
иными препаратами, которые могут приводить к возникновению тахикардии типа
«пируэт». Женщины входят в группу повышенного риска возникновения тахикардии типа
«пируэт».
Частота возникновения нарушений сердечного ритма типа «пируэт» зависит от дозы
препарата. Они проявляются обычно в начале лечения, а также во время увеличения дозы
препарата.
У пациентов с гипокалиемией и гипомагнеземией перед применением соталола
необходимо восстановить нормальную концентрацию данных электролитов в плазме
крови.
При длительном применении следует контролировать продолжительность интервала QT и
уровень электролитов в плазме каждые 1-2 месяца.
Следует соблюдать осторожность во время лечения соталолом у пациентов с застойной
сердечной недостаточностью. Лечение следует начинать с наименьшей терапевтической
дозы и осторожно увеличивать дозу.
У пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и нарушением сократительной
способности левого желудочка препарат следует назначать только в случае, если
предполагаемая польза применения превышает потенциальный риск. В случае назначения
соталола следует соблюдать осторожность в начале лечения и при увеличении дозы
препарата.
В случае возникновения брадикардии во время лечения следует уменьшить дозу
препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с
атриовентрикулярной блокадой I степени.
Р-адреноблокаторы могут усиливать анафилактические реакции во время повторного
контакта с вызвавшим их аллергеном. Пациенты могут не реагировать на обычно
применяемые дозы адреналина, используемые при лечении аллергических реакций.
Поэтому препарат с особой осторожностью применяют у пациентов с аллергическими
реакциями в анамнезе, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии.
Соталол может маскировать сердечно-сосудистые проявления гиперфункции щитовидной
железы.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек необходимо соответственно уменьшить дозы
препарата.
При плохо контролируемом сахарном диабете препарат может маскировать начальные
проявления гипогликемии, например, тахикардию.
Перед применением средств для общей анестезии следует сообщить анестезиологу о
применении соталола. За несколько дней до проведения общей анестезии необходимо
прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным
отрицательным инотропным действием.
