Фармакологические свойства:
Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллин, относится к группе бета-лактамных антибиотиков. Амоксициллин имеет широкий спектр антибактериальной активности против многих грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза мукопептидов клеточной стенки. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы. Клавулановая кислота — бета-лактам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она обладает высокой активностью против клинически значимых плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа. Присутствие клавулановой кислоты в составе Амоклава защищает амоксициллин от разрушения бета- лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Амоклав обладает свойствами антибиотика с широким спектром бактерицидного действия и ингибитора бета-лактамаз. Амоклав эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
— Грам-положительные аэробы: Bacillus anthracis, Corynebacteriumspecies, Enterococcusfaecalis, Enterococcusfaecium, Listeriamonocytogenes, Nocardiaasteroids, Staphylococcusaureus, Coagulasenegativestaphylococci ( включая Staphylococcusepidermidis), Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumonia, Streptococcuspyogenes, Streptococcusspecies, Streptococcusviridans;
— Анаэробы: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species;
— Грам-отрицательныеАэробы: Bordetella pertussis, Brucella species, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella species, Legionella species, Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis ), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;
— Анаэробы: Bacteroides species включаяBacteroides fragilis), Fusobacterium species;
— Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum
Фармакокинетика:
Оба компонента Амоклава полностью растворяются в воде при физиологических значениях pH, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция Амоклава является оптимальной при условии его приема в начале еды.
Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой способностью связываться с белками плазмы. Только около 25 % клавулановой кислоты и около 18% амоксициллина от общего содержания препаратов в плазме связано с белками. Клавуланат в следовых количествах и амоксициллин определяются в грудном молоке. Однако, у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту. Однако, нет данных о негативном влиянии на репродуктивную функцию и о вреде для плода.
Элиминация:
Как и у всех пенициллинов, у амоксициллина основной путь элиминации почечный, тогда как у клавуланата почечный и внепочечный путь выведения. После однократного приема внутрь одной таблетки приблизительно 60%-70% амоксициллина и около 40%-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выделяется с мочой в неизмененном виде.
Амоксициллин частично экскретируется в мочу в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10%-25% от первоначальной дозы.
Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в организме до 2,5-дигидро-4-( 2 – гидроэтил )-5-оксо-1 Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4гидрокси-бутан-2-один и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углеродистого диоксида через выдыхаемый воздух.
Показания к применению:
Амоклав применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:
— Инфекции верхних дыхательных путей (в том числе инфекции уха, горла, носа), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит. Эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
— Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита , долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
— Инфекции урогенитального тракта, например, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекциии, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae ( главным образом , Escherichia coli ), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae.
— Инфекции кожи и мягких тканей, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides species.
— Инфекции костей и суставов, такие, как остеомиелит, который обычно вызывается Staphylococcus aureus и требует более длительной терапии.
Другие инфекционные заболевания, например, септический аборт, послеродовый сепсис, внутрибрюшной сепсис.
— Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, поддаются лечению Амоклавом, поскольку в его состав входит амоксициллин. Амоклав эффективен и при смешанных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину и микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, которые нечувствительны к амоксициллину.
